攻克KRAS新药研发难题｜UniOne® TR-FRET全套检测试剂盒上线

KRAS作为肿瘤领域最难啃的靶点之一，从传统抑制剂、分子胶到PROTAC降解剂，创新药物管线不断迭代。但如何在体外快速、稳定评估小分子介导的蛋白复合物形成，一直是药物筛选路上的一大阻碍。

UniOne®推出多款TR-FRET均相结合试剂盒，覆盖KRAS突变体、野生型、分子胶三元等多类研发场景，一站式解决KRAS相关复合物体外活性评价，助力新药研发提速。

技术内核：TR-FRET均相时间分辨荧光，试剂盒采用成熟TR-FRET检测技术,靶蛋白分别带上专属标签，搭配Eu供体、Ac受体标记抗体。 小分子作为桥梁，介导两个/多个蛋白组装形成复合物，供受体空间靠近触发FRET能量转移，产生665 nm特征荧光信号。信号强弱直接反映小分子介导复合物形成能力。

五大试剂盒，覆盖多元研发场景

▪UniOne® TR-FRET Human KRAS [G12C] / CypA Ternary Binding Kit （货号：UA086152）针对G12C突变，评估小分子介导KRAS G12C与CypA的三元复合物形成，拓展突变体分子胶筛选。采用阳性化合物Daraxonrasib验证体系，获得典型S型上升量效曲线，1h孵育即可反应完全，不同条件下EC₅₀稳定，体系稳健，适合高通量筛选。

▪UniOne® TR-FRET Human KRAS [G12D] / CypA Ternary Binding Kit （货号：UA086153）针对G12D突变，评估小分子介导KRAS G12D与CypA的三元复合物形成，拓展突变体分子胶筛选。采用阳性化合物Daraxonrasib验证KRAS G12D‑CypA体系，得到典型S型上升量效曲线。0.5‑1 h孵育即可充分反应，信噪比佳、EC₅₀稳定；过夜孵育会导致信噪比下降、活性偏移，不建议采用，体系适配高通量筛选。

▪UniOne® TR-FRET Human KRAS [WT] / CypA Ternary Binding Kit （货号：UA086156）面向野生型KRAS研究，用于评估化合物对野生型蛋白的作用，辅助筛选突变体选择性分子胶。以阳性化合物Daraxonrasib验证野生型KRAS‑CypA体系，获得经典S型上升量效曲线，拥有极高信噪比。0.5 h孵育即可充分反应，1‑2 h条件下 EC₅₀波动小，体系稳定，可用于评价候选分子胶对野生型KRAS的活性，辅助筛选突变体选择性分子。

▪UniOne® TR-FRET Human KRAS[G12D]/VHL PROTAC Binding Kit（货号：UA086161） PROTAC方向专用，检测PROTAC介导KRAS G12D与VHL E3连接酶形成三元复合物，助力降解分子初筛。以阳性PROTAC分子ACBI3开展验证，得到PROTAC标志性钟形钩效应曲线。1 h孵育条件最优，可获得高信噪比与可靠EC₅₀，满足PROTAC高通量筛选需求。

▪ UniOne® TR-FRET Human KRAS[G12C]/CYPA/BRAF Quarternary Binding Kit高阶四蛋白体系，检测分子胶介导CypA与BRAF竞争结合KRAS G12C的能力；评估KRAS‑CypA三元复合物能否空间排斥BRAF，反映小分子阻断KRAS‑BRAF相互作用的功能活性。在KRAS G12C‑BRAF竞争四元检测体系中，阳性分子Daraxonrasib呈现典型下降型抑制曲线，证明该分子胶能够有效竞争排斥BRAF，阻断KRAS‑BRAF蛋白互作，可用于筛选真正具备通路阻断潜力的KRAS分子胶候选分子。

产品共同优势

均相免洗，全程无需洗板，减少人为操作误差

适配96，384微孔板，完美支持高通量化合物筛选

全套组分配齐，无需自行表达纯化蛋白、摸索体系条件

读取双波长荧光，即可计算Ratio、净信号、EC₅₀，快速输出化合物活性数据。

完整的试剂盒矩阵，覆盖KRAS新药不同研发阶段的体外筛选需求。

本系列产品仅供科研使用，不可用于诊断、治疗。

突破KRAS研发壁垒，认准UniOne® TR-FRET，少走科研弯路